磺脲類的藥物的藥理機制主要是,刺激胰島β細胞分泌胰島素,這類藥物可以和胰島β細胞表面的特異的受體相結合,抑制細胞膜ATP敏感性鉀通道,使通道關閉。
隨著細胞內(nèi)鉀濃度的升高,會一次發(fā)生包膜的去極化,膜電壓依賴性鈣離子通道開放,包外的鈣離子進入細胞β細胞內(nèi)鈣濃度升高,并且刺激胰島素的分泌,還能夠抑制磷酸二酯酶的活性,升高細胞內(nèi)camp的水平,使β細胞內(nèi)游離鈣進一步升高,其降糖作用是有賴于尚有一定功能的β細胞的數(shù)量。
主要適應癥是飲食治療或是體育鍛煉不能讓血糖控制比較好的二型糖尿病,還有肥胖的二型糖尿病,使用雙胍之后,血糖控制不好或者是有一些不良反應,如果有繼發(fā)失效應該加用胰島素治療。