磺脲類的藥物的藥理機(jī)制主要是,刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素,這類藥物可以和胰島β細(xì)胞表面的特異的受體相結(jié)合,抑制細(xì)胞膜ATP敏感性鉀通道,使通道關(guān)閉。
隨著細(xì)胞內(nèi)鉀濃度的升高,會(huì)一次發(fā)生包膜的去極化,膜電壓依賴性鈣離子通道開放,包外的鈣離子進(jìn)入細(xì)胞β細(xì)胞內(nèi)鈣濃度升高,并且刺激胰島素的分泌,還能夠抑制磷酸二酯酶的活性,升高細(xì)胞內(nèi)camp的水平,使β細(xì)胞內(nèi)游離鈣進(jìn)一步升高,其降糖作用是有賴于尚有一定功能的β細(xì)胞的數(shù)量。
主要適應(yīng)癥是飲食治療或是體育鍛煉不能讓血糖控制比較好的二型糖尿病,還有肥胖的二型糖尿病,使用雙胍之后,血糖控制不好或者是有一些不良反應(yīng),如果有繼發(fā)失效應(yīng)該加用胰島素治療。