環(huán)孢素a是從真菌中提取的多肽,有11個氨基酸組成的真菌性中性環(huán)狀多肽。目前作為新型的免疫抑制劑廣泛應(yīng)用于風(fēng)濕性疾病的治療中。近年來也被應(yīng)用于難治性腎病綜合征。
血液中的環(huán)孢素a33%-47%分布于血漿中,4%-9%分布在淋巴細胞,5%-12%在粒細胞,41%-58%分布在紅細胞中。血漿中環(huán)孢素a幾乎全部與蛋白結(jié)合,與血漿蛋白的結(jié)合率可高達90%,口服后達峰時間約為3.5小時,全血的濃度可為血漿的2-9倍。
成人的血漿半衰期為19小時,而兒童僅約為7小時。環(huán)孢素a幾乎全部經(jīng)肝臟代謝,有十余種代謝產(chǎn)物,在經(jīng)腎或膽道排泄。環(huán)孢素a全血治療濃度參考范圍為100-200ng/ml。