環(huán)孢素a是從真菌中提取的多肽,有11個(gè)氨基酸組成的真菌性中性環(huán)狀多肽。目前作為新型的免疫抑制劑廣泛應(yīng)用于風(fēng)濕性疾病的治療中。近年來也被應(yīng)用于難治性腎病綜合征。
血液中的環(huán)孢素a33%-47%分布于血漿中,4%-9%分布在淋巴細(xì)胞,5%-12%在粒細(xì)胞,41%-58%分布在紅細(xì)胞中。血漿中環(huán)孢素a幾乎全部與蛋白結(jié)合,與血漿蛋白的結(jié)合率可高達(dá)90%,口服后達(dá)峰時(shí)間約為3.5小時(shí),全血的濃度可為血漿的2-9倍。
成人的血漿半衰期為19小時(shí),而兒童僅約為7小時(shí)。環(huán)孢素a幾乎全部經(jīng)肝臟代謝,有十余種代謝產(chǎn)物,在經(jīng)腎或膽道排泄。環(huán)孢素a全血治療濃度參考范圍為100-200ng/ml。