甲磺酸伊馬替尼是目前公認(rèn)的治療胃腸間質(zhì)瘤最為有效的代表性藥物之一。伊馬替尼是分子靶向藥物，特異性的與c-kit的胞漿內(nèi)絡(luò)氨酸激酶功能域的ATP結(jié)合，阻斷磷酸基團(tuán)由ATP向蛋白質(zhì)底物絡(luò)氨酸殘基轉(zhuǎn)移，最終抑制細(xì)胞增殖，并可誘發(fā)細(xì)胞發(fā)生凋亡。中國胃腸道間質(zhì)瘤診斷治療醫(yī)生共識推薦，對于中高危復(fù)發(fā)風(fēng)險(xiǎn)的胃腸道間質(zhì)瘤患者術(shù)后應(yīng)該進(jìn)行輔助治療，中?；颊咭榴R替尼輔助治療的時(shí)間一年左右，對于高危的患者給伊馬替尼至少要達(dá)到三年。
初始的治療劑量推薦就是每天四百毫克，部分患者對伊馬替尼耐藥，原發(fā)耐藥與c-kit基因9外顯子突變、PDGFRA受體發(fā)生D842V突變或是野生型基因表達(dá)有關(guān)。繼發(fā)耐藥主要與c-kit或PDGFRA基因二次突變有關(guān)。對耐藥一個(gè)可以加大用藥劑量，從六百毫克每天，或者是八百毫克每天，另外也可以選用舒尼替尼等二線藥物進(jìn)行治療。
