拉貝洛爾是兼有α1和β1受體阻斷作用藥物,能夠選擇性的阻斷α1受體、β1和β2受體,部分激動(dòng)β2受體,拉貝洛爾阻斷貝塔受體的作用較阻斷α受體強(qiáng)五到十倍。
口服制劑治療高血壓,大部分經(jīng)消化道吸收,但是因首關(guān)代謝,生物利用度僅20%到40%,絕大部分經(jīng)肝臟生物轉(zhuǎn)化,極少原型藥物經(jīng)尿排出,血漿清除半衰期是8小時(shí)。拉貝洛爾靜脈制劑可以供高血壓急癥的時(shí)候使用,靜脈用藥之后二到五分鐘就降壓作用,持續(xù)2-4小時(shí),心率不變或輕度減低,心輸出量不變。