利多卡因抗心律失常的作用機理是口服生物利用度比較低,經(jīng)過肝臟首次通過的效應(yīng)即銳減,肌注之后吸收比較完全,吸收后可以迅速分布到我們的心臟、腦、腎以及其他血運比較豐富的組織,然后分布到脂肪和肌肉組織。表觀分布容積約為1升每公斤,心力衰竭時分布容積降低,蛋白結(jié)合率約為51%,吸煙者的結(jié)合率可以比不吸煙的患者要高一些。
對于靜脈注射之后的藥物可以立即進行起效的,約為45到90秒。持續(xù)時間有十到二十分鐘的,對于藥物半衰期,對于心衰、肝病的患者還有老年人,可以靜滴24到36小時以上。這個藥品的清除率比較減慢,對于腎臟疾病的患者要引起注意的。