苯二氮卓類藥物主要的服藥方式就是口服，在胃腸道吸收比較好，由于都是親脂性的，所以說吸收以后很快分布到腦以及身體的含脂肪的組織當(dāng)中，這類藥物很容易和蛋白質(zhì)結(jié)合，游離成分很少，因此藥物過量的時(shí)候用透析療法處理效果并不好。
苯二氮卓類藥物的代謝因人而異，比如說一次給藥以后，勞拉西泮半衰期的長(zhǎng)短可以相差八到十倍，因此在臨床給藥時(shí)，最好是采用小劑量遞增的方式，以獲得一個(gè)最小有效劑量。根據(jù)苯二氮卓類藥物的半衰期的長(zhǎng)短，分為短效、中效和長(zhǎng)效三類，但是有些藥物的活性代謝產(chǎn)物的半衰期和原藥并不相同，所以原藥的半衰期只能做一個(gè)臨床參考。
目前認(rèn)為苯二氮卓類藥物的抗焦慮和催眠作用是大同小異的，作用的大小和劑量是成正比的，阿普唑侖在較大劑量的時(shí)候可能會(huì)具有抗抑郁的作用，苯二氮卓類藥物可以使肌肉松弛、肌張力降低，但一般不影響運(yùn)動(dòng)。有些苯二氮卓類藥物抗痙攣?zhàn)饔煤芎?，比方說氯硝西泮，但是因?yàn)橹委煱d癇需要長(zhǎng)期的服藥，因此，苯二氮卓類容易產(chǎn)生一個(gè)耐藥性，因此也不宜長(zhǎng)期的服用。
作為催眠藥，苯二氮卓類可以延長(zhǎng)非快速眼動(dòng)相睡眠的第二期，縮短第三期和第四期，對(duì)快速眼動(dòng)相睡眠的抑制作用以及它的程度，而因?yàn)樗幬锏姆N類和劑量不同，也會(huì)有所不同，總的結(jié)果就是使非快速眼動(dòng)相睡眠和快速眼動(dòng)相睡眠的周期數(shù)增加，總的睡眠時(shí)間增加，睡眠質(zhì)量好，用藥第二天有清新感。
