拉貝洛爾的藥效學(xué),具有選擇性和非選擇性的β受體拮抗作用,這兩種作用均有降壓效果,口服時兩種作用之比大約是1比3。
大劑量拉貝洛爾應(yīng)用時具有膜穩(wěn)定作用,內(nèi)源性擬交感活性作用很微弱,拉貝洛爾降壓強度與劑量相關(guān),不伴有反射性心動過速和心動過緩,立位血壓下降較臥位明顯。
拉貝洛爾的藥帶動力學(xué),口服吸收完全,絕對生物利用度大約25%,服用藥物1-2小時需要濃度達(dá)到峰值,敗衰期為6-8小時,大約有55%--60%的原藥,和代謝產(chǎn)物由尿中排出,血液透析和腹膜透析,均不易清除,口服后2--4小時達(dá)到峰值作用,可持續(xù)8-6小時,治療效應(yīng)與血藥濃度明顯相關(guān)。