阿昔莫司是鹽酸的衍生物,能夠抑制脂肪組織的分解,減少游離脂肪酸,自脂肪組織釋放從而降低甘油三酯在肝臟中的合成,并且通過抑制極低密度脂蛋白和低密度脂蛋白的合成,使血液中的甘油三酯和膽固醇的濃度下降。還可以抑制脂肪酶的活性,減少高密度脂蛋白的分解。
在懷孕的女性和哺乳期的女性是需要禁用的,在使用這個藥物之前先采取低膽固醇飲食,減少油膩油炸食物的攝入,并且不要喝酒。如果對藥物過敏或者有消化道潰瘍的是需要禁用的。在治療初期可引起皮膚血管擴張,提高對熱的敏感性,比如面部潮紅或肢體瘙癢,通常在治療后幾天就消失,不需要停藥。