鹽酸托烷司瓊是外周神經元和中樞神經系統(tǒng)內,五羥色胺3受體的高效高選擇性拮抗藥。一些抗癌藥物或是放療化療藥可以激發(fā)小腸黏膜的腸嗜鉻細胞釋放五羥色胺誘導嘔吐反射引起惡心和嘔吐。
而托烷司瓊可以選擇性的抑制這一反射中外周神經元突觸前五羥色胺3受體的興奮,可能對中樞神經系統(tǒng)五羥色胺3受體傳遞的迷走神經傳入有直接的影響。雙重的作用阻斷嘔吐反射過程中神經介質的化學傳遞,從而對化療及放療引起的嘔吐有治療作用。在兩到三個癌癥化療周期中,連續(xù)使用這個藥物療效也不會降低。所以此藥物主要用于放化療引起的嘔吐。