是一種類白色或者淡黃色的疏松塊兒狀物或者是粉末,適用于與順鉑聯(lián)合治療,無法手術(shù)的惡性胸膜間皮瘤,注射用培美曲塞二鈉,它的藥理作用主要是培美曲塞是一種結(jié)構(gòu)上含有核心為吡咯嘧啶基團的抗葉酸制劑,通過破壞細胞內(nèi)葉酸依賴性的正常代謝過程,抑制細胞復(fù)制,從而抑制腫瘤的生長,體外研究顯示培美曲塞能夠抑制胸苷酸合成酶,二氫葉酸還原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰轉(zhuǎn)移酶的活性,這些酶都是合成葉酸所必需的酶。
參與胸腺嘧啶核苷酸和嘌呤核苷酸的生物在合成過程,培美曲塞通過運載葉酸的載體和細胞膜上的葉酸結(jié)合蛋白,運輸系統(tǒng)進入細胞內(nèi),一旦培美曲塞進入細胞內(nèi),它就在葉酰多谷氨酸合成酶的作用下轉(zhuǎn)化為多谷氨酸的形式,多谷氨酸存留于細胞內(nèi)成為胸苷酸合成酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰轉(zhuǎn)移酶的抑制劑,因此注射用培美曲塞二鈉對于治療腫瘤效果還是非常好的。