利多卡因是局部麻醉及抗心律失常藥,目前防治急性心肌梗死及各種心臟病并發(fā)快速室性心律失常藥物是急性心肌梗死的室性早搏,室性心動(dòng)過速,室性震顫的首選藥。
血液吸收后或靜脈給藥,對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng),有明顯的興奮和抑制相互作用,且可無先驅(qū)的興奮,血藥濃度較低時(shí)出現(xiàn)鎮(zhèn)痛和嗜睡,痛意提高,隨著劑量加大,作用或毒性增強(qiáng),亞中毒血藥濃度時(shí)有抗驚厥的作用,當(dāng)血藥濃度超過5毫克每升到1的時(shí)候可發(fā)生驚厥。
本品在低劑量時(shí)可促進(jìn)心肌細(xì)胞內(nèi)鉀外流,降低心肌的自律性,而具有抗室性心率失常作用。在治療劑量時(shí)對(duì)心肌細(xì)胞的電活動(dòng),房室傳導(dǎo)和心肌的收縮,并無明顯影響,血藥濃度進(jìn)一步升高,可引起心臟傳導(dǎo)速度減慢,房室傳導(dǎo)阻滯,抑制心肌收縮力和心排血量下降。