選擇性雌激素受體調節(jié)劑是指一類結構多樣化的化合物,可與雌激素受體結合,在不同的靶組織依據(jù)細胞種類和激素環(huán)境的不同,子宮和乳腺組織呈現(xiàn)拮抗雌激素作用,抑制乳腺上皮和子宮內膜增生。在骨質代謝方面呈現(xiàn)興奮作用,具有擬雌激素作用,能抑制破骨細胞的骨吸收活性,降低骨轉換率,減少骨丟失,與鈣制劑合用能預防骨的丟失,保持骨密度,并有降血脂作用。
常用的選擇性雌激素受體調節(jié)劑分為以下幾類,根據(jù)結構主要可分為三苯乙烯類,以他莫昔芬為代表,屬于第一代的藥,苯并噻吩類如雷洛昔芬,屬于第二代藥,苯并吡喃類以及一些近年來新合成的化合物。