根據(jù)報(bào)道,諾和諾德公司曾經(jīng)投資36億美元研發(fā)口服胰島素。但目前該公司已經(jīng)停止口服胰島素的研發(fā)。因?yàn)榭诜葝u素面臨兩大挑戰(zhàn),藥學(xué)方面的高度的個(gè)體差異化,以及極低的生物利用度。這兩個(gè)挑戰(zhàn),在很久以前也沒(méi)意識(shí)到。目前包括胰島素在內(nèi)的蛋白質(zhì)生物利用率不到1%,而只有提高到30%到50%,才有使用價(jià)值。
口服胰島素極低的生物利用度有兩大原因:
第一,胰島素是一種大分子蛋白質(zhì),易受到胃腸道蛋白酶以及酸性環(huán)境的降解和破壞。
第二,很難穿透腸道上皮吸收入血,幾乎所有的研發(fā)努力都是在試圖克服這兩大難點(diǎn)。科學(xué)家想方設(shè)法給胰島素添加裝備,甚至讓它改頭換面。
但目前來(lái)看,都不能達(dá)到很好的生物利用度,所以說(shuō)口服胰島素仍然還是處于科學(xué)研發(fā)階段,并沒(méi)有真正應(yīng)用臨床。