異丙嗪能競爭性地阻斷組胺h1受體而產(chǎn)生抗組胺的作用。能對抗組胺所致的毛細(xì)血管擴(kuò)張,降低其通透性,緩解支氣管平滑肌收縮所致的喘息,較鹽酸苯海拉明作用強(qiáng)而持久,因較易進(jìn)入腦組織,故有明顯的鎮(zhèn)靜作用,能加強(qiáng)催眠藥、鎮(zhèn)痛藥以及麻醉藥的中樞抑制作用。
抗膽堿的作用也很強(qiáng),防止暈動(dòng)癥效果較好,適用于各種過敏性的疾病,如哮喘、蕁麻疹、過敏性鼻炎以及支氣管哮喘等,亦可用于皮膚劃痕癥以及暈車、暈船、暈機(jī)等,還可與氯丙嗪配合成冬眠合劑用于人工冬眠。