GH受體拮抗劑也就是生長(zhǎng)激素受體拮抗劑,第一個(gè)用于臨床的就是培維索孟,它能夠阻斷生長(zhǎng)激素和它受體的結(jié)合,干擾受體二聚體的形成,從而阻止生長(zhǎng)激素的外周作用。
該藥可以使IGF-1水平降到正常,顯著緩解癥狀以及體征,糾正代謝紊亂,而且副作用比較輕微。但是它對(duì)于腫瘤的體積是沒(méi)有減少作用的,而且不降低生長(zhǎng)激素的水平。所以我們可以用IGF-1作為療效衡量的指標(biāo)。
既往的研究也顯示該藥物能夠使IGF-1水平正常的比例在60%~90%左右。該藥適用于生長(zhǎng)抑素類(lèi)似物,效果不好,這部分患者就可以用該藥。它的不良反應(yīng)主要包括轉(zhuǎn)氨酶升高、注射部位炎癥和脂肪營(yíng)養(yǎng)不良。由于負(fù)反饋缺失,會(huì)導(dǎo)致生長(zhǎng)激素水平的升高。