MTX可口服或腸道外給藥。小劑量MTX的生物利用度相對(duì)比較高,但個(gè)體差異較大。在RA患者中的生物利用度為40%-100%,平均利用度為70%。達(dá)到峰濃度的時(shí)間為1.5小時(shí)左右(0.25-6小時(shí)),吸收速度不受進(jìn)食的影響。
口服4小時(shí)后,滑膜液的藥物濃度達(dá)到血清濃度。皮下注射的相對(duì)生物利用度為肌內(nèi)注射的87%,變動(dòng)較小,2小時(shí)達(dá)到最高血清濃度。如果口服MTX效應(yīng)不明顯時(shí),則使用腸道外給藥,以保證最大的生物利用度。