帕立骨化醇是一種合成的選擇性第三代維生素D受體激活劑,用于預(yù)防和治療慢性腎臟病相關(guān)的繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進(jìn)患者,并于2002年9月在歐盟國家獲得上市許可,目前該產(chǎn)品在全球六十多個國家應(yīng)用。
目前的研究證據(jù)表明,帕立骨化醇選擇性上調(diào)甲狀旁腺內(nèi)的維生素D受體,而不增加腸道內(nèi)的維生素D受體,對胃腸道鈣磷吸收的影響較小。
帕立骨化醇還能上調(diào)甲狀旁腺內(nèi)鈣敏感性受體,因此帕立骨化醇能夠更好的抑制甲狀旁腺增殖,減少甲狀旁腺激素合成及分泌,而降低甲狀旁腺激素的水平。同時患者鈣磷水平的影響比較小,并能夠直接作用于骨細(xì)胞,以維持骨體積并改善骨礦化表面,糾正異常甲狀旁腺激素(PTH)水平,用于全段甲狀旁腺激素(iPTH)大于300pg/ml的血透析患者。