能提高左旋多巴療效的藥物可分為三類,分別是氨基酸脫羧酶抑制藥(如卡比多巴、卞絲肼)、MAO-B抑制藥(如司來吉蘭)、兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶抑制藥(如硝替卡朋、托卡朋和恩他卡朋)。
左旋多巴主要用于治療帕金森,是多巴胺的前體,通過血腦屏障后,補充紋狀體中多巴胺的不足而發(fā)揮治療作用。左旋多巴增效藥的作用是使左旋多巴進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)的量增多,從而增強對帕金森的治療作用,其作用機制如下:
卡比多巴、卞絲肼與左旋多巴合用,分別組成復方制劑心寧美和美多巴,可以使左旋多巴在外周的脫羧作用被抑制,從而使進入中樞的左旋多巴增加,不良反應(yīng)明顯減輕,癥狀波動減輕。
司來吉蘭能降低腦內(nèi)多巴胺降解代謝,使多巴胺濃度增加,因此與左旋多巴合用后能增加療效,降低左旋多巴用量,減少外周副反應(yīng)。
硝替卡朋、托卡朋和恩他卡朋可降低左旋多巴的降解,提高左旋多巴的生物利用度和在紋狀體中的濃度。