他達(dá)拉非片是一種口服的新型PDE-5抑制劑,最初由美國(guó)禮來(lái)公司和Icos公司共同開(kāi)發(fā)的,2002年11月獲歐盟批準(zhǔn),2003年2月首次在英國(guó)、瑞典、丹麥、德國(guó)及澳大利亞等多個(gè)國(guó)家成功上市。2003年11月美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局(FDA)批準(zhǔn)他達(dá)拉非片劑用于治療男性勃起功能障礙(ED)的處方藥。他達(dá)拉非作為一種長(zhǎng)效的選擇性抑制劑,其療效持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)、耐受性好,為勃起功能障礙患者的藥物治療又提供了一種選擇。
他達(dá)拉非是環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷(cGMP)特異性磷酸二酯酶5(PDE5)的選擇性、可逆性抑制劑。當(dāng)性刺激導(dǎo)致陰莖海綿體局部釋放一氧化氮,PDE5受到他達(dá)拉非抑制,使陰莖海綿體內(nèi)環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷(cGMP)水平提高。這導(dǎo)致平滑肌松弛,血液流入陰莖組織,產(chǎn)生勃起,但如果無(wú)性刺激,他達(dá)拉非則不發(fā)生作用。