注射用替加環(huán)素,它的有效成分是替加環(huán)素。替加環(huán)素是甘氨酰環(huán)素類(lèi)的抗菌素,它通過(guò)和核糖體30s亞單位結(jié)合、阻止氨酰化tRNA分子進(jìn)入核糖體A位,而抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成,這就阻止了肽鏈因合并氨基酸殘基而延長(zhǎng)。
替加環(huán)素含有甘氨酰氨基,取代與米諾環(huán)素的9味,此取代形式未見(jiàn)于任何天然或半合成四環(huán)素類(lèi)的化合物,從而賦予替加環(huán)素獨(dú)特的微生物學(xué)特性。替加環(huán)素不受四環(huán)素類(lèi)兩大耐藥機(jī)制的影響。相應(yīng)的,體外和體內(nèi)實(shí)驗(yàn)也證實(shí)替加環(huán)素具有廣譜的抗菌活性。